La creatinina es un producto de descomposición de fosfato de creatina en el músculo, y generalmente se produce a una tasa bastante constante por el cuerpo (dependiendo de la masa muscular).

La creatinina sérica (una medida de sangre) es un indicador importante de la salud renal porque es un subproducto fácilmente medido del metabolismo muscular que se excreta inalterado por los riñones. La creatinina misma se produce a través de un sistema biológico que incluye creatina, fosfocreatina (también conocida como fosfato de creatina) y trifosfato de adenosina (ATP, el suministro inmediato de energía del cuerpo).
La creatinina es eliminada de la sangre principalmente por los riñones, principalmente por filtración glomerular, pero también por la secreción tubular proximal. Se produce poca o ninguna reabsorción tubular de creatinina. Si la filtración en el riñón es deficiente, los niveles de creatinina en la sangre aumentan. Por lo tanto, los niveles de creatinina en la sangre y la orina se pueden utilizar para calcular la depuración de creatinina (CrCl), que se correlaciona aproximadamente con la tasa de filtración glomerular (GFR). Los niveles de creatinina sanguínea también pueden usarse solos para calcular el GFR estimado (eGFR).
El GFR es clínicamente importante porque es una medida de la función renal. Sin embargo, en los casos de disfunción renal grave, la tasa de CrCl sobreestimará la TFG porque la hipersecreción de creatinina por los túbulos proximales representará una fracción mayor de la creatinina total eliminada. Los cetoacidos, la cimetidina y el trimetoprim reducen la secreción tubular de creatinina y, por lo tanto, aumentan la precisión de la estimación de la TFG, en particular en la disfunción renal grave.